Der Arzneistoff Diazepam gehört zur Wirkstoffgruppe der Benzodiazepine. Diese besitzen angstlösende, muskelentspannende, krampflösende und beruhigende Effekte. Diazepam überwindet die Blut-Hirn-Schranke — sie schützt das Gehirn vor im Blut zirkulierenden Krankheitserregern, Toxinen und Botenstoffen — und sorgt dafür, dass Erregungszustände nicht mehr übertragen werden. Es verstärkt die hemmende Wirkung des körpereigenen Neurotransmitters Gamma-Amino-Buttersäure GABA. Diazepam bindet an die GABA-A-Rezeptoren und in Folge strömen mehr Chlorid-Ionen in die Zelle. Hierdurch steigt die Spannung der Zellmembran an und gleichzeitig wird die Erregungsfähigkeit der Zelle reduziert. Dies ruft die gewünschten angstlösenden, muskelentspannenden, krampflösenden und beruhigenden Effekte hervor. Die Wirkung des Benzodiazepins setzt schnell ein und hält 24 bis 48 Stunden an. Darüber hinaus können die Abbauprodukte des Arzneistoffs noch bis zu 80 Stunden nach Verabreichung sedierend wirken und zu Hangover-Effekten u. Diazepam zählt daher zu den lang wirksamen Benzodiazepinen.

Benzodiazepine leiden polycyclische organische Verbindungen auf Basis eines bicyclischen Grundkörpers, in dem ein Inhibitor - mit einem Diazepinring verbunden ist. Benzodiazepine wirken anxiolytisch angstlösend, sedierend beruhigend, muskelrelaxierend muskelentspannend und hypnotisch schlaffördernd bis schlaferzwingend. Aufgrund ihrer zentralnervösen Wirkungen zählt diese Substanzgruppe zu den psychoaktiven Substanzen ; einige ihrer Vertreter werden in der Medizin daher als Psychopharmaka eingesetzt. Die Benzodiazepine Diazepam, Lorazepam und Midazolam jackson in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Günstige diazepam aufgeführt. Alle Benzodiazepine binden an GABA-Rezeptoren, die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im Zentralnervensystem. Auch schnelle Toleranzentwicklung ist nicht unüblich, weswegen eine Langzeittherapie im Normalfall eher vermieden wird.

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